ОПИСАНИЕ
Роаккутан (Roas, Акнекутан, Изотретиноин) является ретиноидами; синтетический 13-цис-изомер встречающегося в природе третиноина
Используется для серьезных непокорных узловых акне, некоторых расстройств кератинизации.
Дозировка и применение
Для лечения тяжелых непослушных кистозных угревых угрей (узловых угрей).
Пероральная доза
Взрослые
0,5 до 1 мг / кг / день ПО, вводимых в 2 разделенных дозах с пищей, в течение 15-20 недель или до тех пор, пока общее количество кист не уменьшится на 70%, в зависимости от того, что наступит раньше. Как только ежедневная дозировка не рекомендуется. Долгосрочное использование изотретиноина не изучено; не превышайте рекомендуемую продолжительность дозирования. Взрослые пациенты, чья болезнь очень тяжелая с рубцеванием или в основном проявляется на туловище, могут потребовать доз до 2 мг / кг / день ПО, вводимых в 2 приема. Перед корректировкой дозируемой дозы пациенты должны быть подвергнуты сомнению относительно их соответствия инструкциям по пищевым продуктам и администрации. Взрослый Макс: 2 мг / кг / день ПО. Если требуется дальнейшее лечение изотретиноином, не возобновляйте терапию не менее 8 недель после завершения предыдущего курса. Из-за значительных побочных эффектов, связанных с его использованием, изотретиноин должен быть зарезервирован для лечения пациентов с тяжелыми узловыми акне, которые не реагируют на традиционную терапию, включая антибиотики.
Как работает Роаккутан (Roas, Акнекутан, Изотретиноин)?
Ретиноиды являются внутричерепными и паракринными медиаторами дифференцировки и пролиферации клеток, апоптоза (запрограммированной гибели клеток) и размножения. Клетки регулируют образование специфических изомеров ретиноидов в зависимости от требуемого клеточного действия. Многочисленные эффекты ретиноидов отражают сложную биологию ядерных рецепторов, которые опосредуют активность ретиноидов. Ретиноиды оказывают свое действие посредством связывания с конкретными ядерными ретиноидными рецепторами, которые являются членами надсемейства стероид-щитовидной железы ядерных рецепторов. Ретиноидные рецепторы делятся на рецепторы ретиноидов X (RXR) и рецепторы ретиноевой кислоты (RAR); оба типа можно разделить на 3 подтипа: альфа, бета и гамма. Эти подтипы рецепторов далее делятся на многие изоформы. Ретиноидные рецепторы структурно сходны, но имеют различную сродство к различным типам ретиноидов, и распределение изменяется по всему организму, что приводит к широкому спектру действий. Изотретиноин действует в первую очередь на семейство рецепторов RAR.
Первичное действие изотретиноина при лечении акне является обратимым ингибированием образования кожного сала за счет уменьшения размера сальных желез и возможного ингибирования фолликулярной кератинизации. Последний механизм может отвечать за его благоприятные эффекты при лечении расстройств кератинизации. Производство кожного сала может быть обратимо уменьшено до 10% от уровня предварительной обработки. Исходя из высоких доз, изотретиноин может косвенно снизить концентрацию бактерий Propionibacterium acnes за счет снижения продукции кожного сала. Изотретиноин может ингибировать простагландин E2 и коллагеназу, что объясняет его противовоспалительный эффект.
Роль ретиноидов в развитии плода заключается в определении позиционной информации для клеток в развивающихся конечностях и, возможно, в нервной системе. Во всех возрастных группах ретиноиды необходимы для нормального роста и пролиферации эпителиальных тканей. Дисрегуляция ретиноидов может способствовать развитию рака легких, желудка, матки, мочевого пузыря, яичек, молочной железы, предстательной железы, поджелудочной железы и кожи.
Фармакокинетика
Роаккутан (Roas, Акнекутан, Изотретиноин) используют перорально. Распределение не было полностью охарактеризовано. Однако, в отличие от витамина А, изотретиноин не накапливается в печени. Неизвестно, пересекает ли изотретиноин плаценту или выводится в грудное молоко. Препарат на 99,9% связан с белками плазмы.
Изотретиноин метаболизируется в печени в основном путем окисления до 4-оксо-изотретиноина. Неизвестно, обладает ли этот метаболит фармакологической активностью. Период полураспада изотретиноина составляет около 10-20 часов. Метаболиты устраняются через почечные пути, в то время как неизменный препарат и метаболиты, по-видимому, выделяются в фекалиях путем устранения желчи.
Оральное применение
Роаккутан (Roas, Акнекутан, Изотретиноин) обладает высокой липофильной активностью и, следовательно, пероральная абсорбция усиливается при подаче с высоким содержанием жиров. За исключением абсорбции, препараты изотретиноина следует вводить с пищей для повышения биодоступности; однако, в целом, следует избегать продуктов с высоким содержанием холестерина или жира, чтобы снизить риск развития гипертриглицеридемии. По сравнению с Accutane, Absorica является биоэквивалентом, когда принимается с высоким содержанием жиров. Однако в условиях голодания Absorica AUC примерно на 83% выше, и поэтому эта формулировка не является взаимозаменяемой с Аккатэном или его эквивалентами. Пиковые концентрации в плазме достигаются в течение примерно 3 часов в условиях голодания. В условиях питания максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 5-6 часов.
Купить ROAS (Роаккутан, Акнекутан, Изотретиноин) в Алматы и Казахстане с доставкой.
В нашем магазине вы сможете приобрести Изотретиноин (Роаккутан, Акнекутан, Roas) от известной фирмы Pharmacom по приемлемым ценам с доставкой по всему Казахстану.
