Roche – Роаккутан 20mg – 10tab (Акнекутан, Изотретиноин)

Изотретиноин замедляет пролиферацию эпителиальных клеток протоков сальных желез, формирование детрита, облегчает эвакуацию детрита, нормализует терминальную дифференцировку клеток. Изотретиноин облегчает выделение и уменьшает выработку кожного сала. После приема внутрь всасывание изотретиноина изменчиво, биодоступность вариабельная и низкая; прием изотретиноина вместе с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2 – 4 часов. С белками плазмы крови изотретиноин связывается на 99,9% (в основном с альбумином). Изотретиноин метаболизируется с формированием трех основных метаболитов (являются биологически активными): 4-оксо-ретиноин, третиноин, 4-оксо-изотретиноин (основной метаболит) и менее значимые, которые включают глюкурониды. Так как in vivo третиноин и изотретиноин обратимо превращаются друг в друга, то метаболизм изотретиноина связан с метаболизмом третиноина. Путем изомеризации метаболизируется примерно 20 – 30% дозы изотретиноина. У человека в фармакокинетике изотретиноина может играть существенную роль энтерогепатическая рециркуляция. При проведении исследований in vitro установлено, что в метаболизме изотретиноина принимают участие изоферменты цитохрома Р450 CYP2C9, CYP2C8, CYP2B6 и CYP3A4. Период полувыведения изотретиноина составляет 19 часов, 4-оксо-изоретиноина равен 29 часов. Выводится изотретиноин с желчью и почками примерно в равных количествах.

Для ректального использования и приема внутрь: акне, которые не поддаются другим видам лечения; тяжелые формы акне (конглобатные, узелково-кистозные, акне с риском образования рубцов). Для местного использования: себорейный дерматит, угри обыкновенные, периоральный дерматит, розацеа.

Гиперчувствительность; для ректального использования и приема внутрь: беременность, планируемая или установленная (возможно эмбриотоксическое и тератогенное воздействие), период грудного вскармливания, гипервитаминоз А, печеночная недостаточность, сопутствующее лечение тетрациклинами, выраженная гиперлипидемия; дополнительно для ректального использования: патология прямой кишки; для местного использования: не рекомендовано нанесение препарата на обширные участки кожи во время беременности, грудного вскармливания и женщинам, которые планируют беременность.

Изотретиноин используется внутрь, ректально, наружно. Режим дозирования устанавливают индивидуально, потому что побочные реакции и терапевтическая эффективность изотретиноина зависят от дозы и варьируют у разных пациентов. Внутрь принимается во время еды, начальная доза составляет 0,4 – 0,5 мг/кг в сутки, которую делят на две части, применяется в течение 16 – 24 недель. При поражении туловища или тяжелом течении болезни — 2 мг/кг в сутки. При тяжелой хронической почечной недостаточности начальная доза должна быть снижена до 10 мг в сутки. В зависимости от выраженности побочных реакций или/и ответа на лечение осуществляется коррекция дозы. Если за 16 – 24 недель количество высыпаний снизилось на 70% и больше, то терапию прекращают. Повторный курс лечения проводят при подтверждении рецидивирующего или персистирующего течения заболевания с интервалом не меньше 2 месяцев. Ректально вводят 1 раз в сутки на ночь 0,5–1 мг/кг. Наружно: при розацеа и угрях наносят 2 раза в день ватным тампоном раствор или тонким слоем мазь на предварительно очищенные участки кожи; длительность терапии составляет 4 – 12 недель; после консультации с врачом возможен повторный курс.
При лечении необходим контроль содержания глюкозы, липидов, функционального состояния печени. Пациентам с сахарным диабетом рекомендован более частый контроль уровня глюкозы в крови. Женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные средства контрацепции за 1 месяц до, во время и на протяжении 1 месяца после окончания терапии. При наступлении беременности по медицинским показаниям ее необходимо прервать. При развитии колита, симптомов псевдоопухоли головного мозга, нарушения зрения терапию отменяют. Необходимо проведение неврологического обследования при подозрении на псевдоопухоль головного мозга. Не стоит назначать изотретиноин пациентам, которые получают прочие препараты из группы ретиноидов, чтобы избежать гипервитаминоза А. Стоит избегать повышенной инсоляции, включая и ультрафиолетового лечения. Во время терапии изотретиноином возможно уменьшение переносимости контактных линз. Пациентам, которые носят контактные линзы, при развитии побочных реакций со стороны глаз стоит пользоваться очками. Нельзя наносить препарат на слизистые оболочки. Не наносить мазь на кожу при выраженном остром воспалении и вокруг глаз